新型CDK9小分子特异性药物FIT-039，有望治疗宫颈癌

京都大学的一个研究小组已开始对子宫颈角质层内瘤变异患者透过治疗，用意是在安全性和理论上得到确认的情况下，在三年内将其商业化。治疗制剂为小分子化合物FIT-039，该化合物可解救人瘤感染的游离。该制剂是CDK9抑制剂，已经透过了不少临床前之外研究。研究推断出不仅对于子宫颈，还对乙肝感染，艾滋病都可能有较好的治疗商业价值。为了安全检查副作用，该团队于4月底开始对绝经期卫**士透过单剂量给药。然后，他们将评估该制剂给药，用作轻度至中度子宫颈角质层内瘤变异患者的治果。日本政府在推断出子宫颈癌乙型肝炎的长期以来病症，可避免之外年轻男士用上子宫颈角质层内瘤变异后，于2013年6月底中断供应。原始中有：Sumi E, Nomura T, Asada R, Uozumi R, Tada H, Amino Y, Sawada T, Yonezawa A, Hagiwara M, Kabashima K. Safety and Plasma Concentrations of a Cyclin-dependent Kinase 9 (CDK9) Inhibitor, FIT039, Administered by a Single Adhesive Skin Patch Applied on Normal Skin and Cutaneous Warts. Clin Drug Investig. 2019 Jan;39(1):55-61.

Ajiro M, Sakai H, Onogi H, Yamamoto M, Sumi E, Sawada T, Nomura T, Kabashima K, Hosoya T, Hagiwara M. CDK9 Inhibitor FIT-039 Suppresses Viral Oncogenes E6 and E7 and Has a Therapeutic Effect on HPV-Induced Neoplasia. Clin Cancer Res. 2018 Sep 15;24(18):4518-4528

Tanaka T, Okuyama-Dobashi K, Murakami S, Chen W, Okamoto T, Ueda K, Hosoya T, Matsuura Y, Ryo A, Tanaka Y, Hagiwara M, Moriishi K. Inhibitory effect of CDK9 inhibitor FIT-039 on hepatitis B virus propagation. Antiviral Res. 2016 Sep;133:156-64.

Okamoto M, Hidaka A, Toyama M, Hosoya T, Yamamoto M, Hagiwara M, Baba M. Selective inhibition of HIV-1 replication by the CDK9 inhibitor FIT-039. Antiviral Res. 2015 No123:1-4

本文；也贝尔病理学（MedSci）原创编译整理，刊发必需使用权！